Obsah:
Vedci z Virginia Commonwealth University (VCU) nedávno uvarili niečo úplne iné. V snahe vytvoriť novú a účinnú liečbu rakoviny skombinovali vlastnosti talidomidu, známeho farmaceutického lieku proti nevoľnosti, s vlastnosťami kurkumy, bežného kuchynského korenia. čo našli? Hybridné molekuly, ktoré vytvorili z dvoch veľmi odlišných zložiek, sa ukázali ako účinné pri zabíjaní mnohopočetného myelómu, rakoviny plazmatických buniek, bielych krviniek, ktoré produkujú protilátky.
"Celkovo bola kombinácia korenia a lieku výrazne účinnejšia ako každý jednotlivo, čo naznačuje, že táto hybridná stratégia v dizajne liekov by mohla viesť k novým zlúčeninám so zlepšenými biologickými aktivitami," Steven Grant, MD, výskumný člen VCU Massey Cancer Center., uvádza sa v tlačovej správe.
Recept na kurkumu
Hoci je kurkuma pravdepodobne najznámejšia ako prísada do kari, je korením, ktoré dodáva horčici (druh, ktorý sa nachádza na štadiónoch) jej žiarivo žltú farbu. Kurkuma, odvodená z koreňa rastliny Curcuma longa a pestovaná v Indii a iných tropických oblastiach Ázie, má korenistú a trochu horkú chuť. Jeho jemná vôňa mnohým kuchárom pripomína kombináciu pomaranča a zázvoru. Tradične nazývaná „indický šafran“vďaka svojej farbe sa kurkuma používa nielen ako korenie a prísada do jedla, ale aj ako farbivo na textil a bylinný prostriedok.
Čínska aj indická tradičná medicína využíva túto bylinku pre jej protizápalové vlastnosti. American Cancer Society uvádza, že laboratórne štúdie ukázali, že kurkumín, aktívna zložka kurkumy, zasahuje do niekoľkých dôležitých molekulárnych dráh a inhibuje tvorbu rakovinotvorných enzýmov u hlodavcov. Kurkuma a kurkumín boli tiež študované na prevenciu a liečbu rakoviny, artritídy a Alzheimerovej choroby.
Talidomid, syntetizovaný v roku 1954, sa predtým používal ako sedatívum a na prevenciu ranných nevoľností počas tehotenstva. Takmer 50 krajín vrátane Európy, Japonska, Austrálie a Kanady schválilo používanie drogy, ktorá sa ukázala ako nefatálna aj v prípadoch obrovského predávkovania. V roku 1962 sa zistilo, že liek spôsobuje vážne vrodené chyby a deformácie, a preto bol stiahnutý z trhu. Koncom 90. rokov 20. storočia bol liek v niektorých krajinách znovu zavedený, pretože sa javil ako účinný proti zápalovým a autoimunitným poruchám. V roku 1998 Food and Drug Administration (FDA) schválil talidomid ako liečbu ťažkej kožnej poruchy.
Vedci z VCU, vedomí si potenciálu talidomidu pri liečbe rakoviny, ako aj možností kurkumy, sa rozhodli experimentovať.
Hybridné molekuly
Vedci vo svojej štúdii vytvorili viac ako 15 zlúčenín z hybridných molekúl kurkumy a talidomidu, pričom každá vytvára iný efekt. Výskumníci poznamenali, že vytváranie hybridných molekúl, ako to urobili s kurkumou a talidomidom, namiesto jednoduchého miešania liekov, poskytuje určité výhody. Medzi takéto výhody patrí zvýšená účinnosť, znížené riziko vzniku liekovej rezistencie, zlepšené farmakokinetické vlastnosti a znížené náklady.
"Hoci talidomid narúša mikroprostredie nádorových buniek v kostnej dreni, v tele sa rozpadá," uviedol v tlačovej správe Shijun Zhang, vedúci výskumník štúdie a odborný asistent na Farmaceutickej fakulte VCU. "Kurkumín, účinný aj proti rakovine, je obmedzená jeho zlou rozpustnosťou vo vode. Ale kombinácia talidomidu a kurkumínu v hybridných molekulách zvyšuje cytotoxicitu aj rozpustnosť."
"Celkovo bola kombinácia korenia a liečiva výrazne účinnejšia ako každý jednotlivo, čo naznačuje, že táto hybridná stratégia v dizajne liečiv by mohla viesť k novým zlúčeninám so zlepšenými biologickými aktivitami," uviedol Grant v tlačovej správe.
